硫磺这么个宝贝，一直被当成“垃圾”，每年有八千万吨随石油天然气这些化工过程产生，以前除了浓硫酸，好像真没什么别的用了。中国西安交大化学学院的一群老师想出了一招“一锅法”，直接把硫磺给变成了药物的前体。以前那些传统做法不是要高温高压，就是催化剂容易“中毒”报废，既费资源又污染环境。他们的新路子就是让单质硫先和硝基烷烃反应生成硫代酰化试剂，再和胺类化合物在同一个锅里搞定反应，直接合成硫代酰胺。这办法最大的好处就是条件温和，常温常压就能做，还不怕催化剂中毒。 更绝的是，这种方法能不发生消旋化现象来合成硫代多肽。天然抗生素closthioamide全合成时，这一步直接决定了手性纯度和收率。他们还用这套技术对一些已上市的药物或有生物活性的分子进行后期改造，引入了多取代的硫代酰胺结构。通过这一招，团队成功拿下了closthioamide的全合成工作，为抗耐药菌还有抗肿瘤这些方面提供了关键的骨架。 和劳森型试剂这类传统方案相比，这种新方法不要昂贵的金属催化剂，也不需要低温或者高真空的环境。它只需要一步操作就把硫磺变成了高功能化的分子。这不仅解决了硫磺利用的难题，也为含硫的药物、农药还有材料分子开发提供了一个可规模化的新起点。研究成果还登上了《自然·通讯》的封面文章，第一通讯单位就是中国西安交通大学化学学院。 随着研究的深入，团队打算继续扩大硫代酰化试剂的使用范围，还要去试试不对称合成还有生物正交反应这些领域的应用。要是以后真能实现工业化放大，那硫磺这一堆长期被看作“废料”的东西，说不定能变成绿色化学界的“黄金”。