cox-1 pet 成像有望成为ovca 早期诊断和疗效监测的新工具

01 11C]PS13 这款药物针对的是COX-1,COX-1在肿瘤微环境里扮演着双重角色,它既保护胃黏膜,也是卵巢癌(OvCa)发展的生物标志物。以往研究多以它为靶点,这次研究却反其道而行之,直接把已上市的抗炎药前体 11C]PS13 拿来改造,把它变成PET显像探针,让原本看不见的COX-1显现出来。02 实验设计的关键在于给小鼠进行动态PET/MR成像。研究人员在小鼠皮下或腹腔移植人OVCAR-3肿瘤模型,做了三项实验:首先进行PET/MR成像,从注射到120分钟,每20分钟扫一次;然后处死小鼠测量各个组织器官中的放射性计数;最后用LC-MS分析血浆和肿瘤中的代谢物情况。03 实验结果显示,40分钟是“黄金窗口”。这个时间段肿瘤摄取量达到峰值,且明显高于其他组织。若提前到20分钟注射,虽然信号更高但信噪比会下降。而且给小鼠用酮洛芬预处理后,肿瘤摄取量大幅下降,直接证明显像的就是COX-1。代谢物分析也显示,40分钟时肿瘤中完整药物占比超过81%,血浆中不足20%。04 这个PET显像探针在小鼠模型中表现出色,具备临床应用潜力。下一步计划给健康志愿者注射 11C]PS13 观察剂量和代谢情况。若成功推进这项研究,COX-1 PET成像有望成为OvCa早期诊断和疗效监测的新工具。