爱思益普生物基于双荧光素酶报告基因系统,构建了一个专为GPCR靶点筛选设计的高通量技术平台。这个平台最厉害的地方,就是能系统解析GPCR信号通路。GPCR是一种跨膜受体,得跟G蛋白结合才好使,一旦它的功能出问题,像心血管病、神经退行性疾病这类大毛病就容易找上门。 平台用这个双荧光素酶系统,能实时盯着化合物对β2肾上腺素受体、多巴胺受体这类GPCR到底是激活还是抑制,还能算出它们对下游靶基因表达的影响。比如在研究一种抗高血压药的时候,平台发现了好东西,有个化合物能精准激活β2肾上腺素受体,既降压又能改善心脏功能,副作用还很小。 爱思益普不只是会筛选,更懂怎么验证。这个平台能把ChIP-seq和RNA-seq整合进来。ChIP-seq可以看GPCR在DNA上的结合点,RNA-seq能看出下游基因怎么变。要是再加上CRISPR-Cas9搞个基因敲除细胞模型,就能把化合物对整条通路的影响给看明白了。拿多巴胺受体举个例子,用了这些招数,平台找到了既能调运动又能调认知的新分子,给帕金森病治疗带来了新希望。 除了技术强,平台手里还有个大配体库,里头天然的肾上腺素、多巴胺都有,合成的沙丁胺醇、氟哌啶醇也不少。在做A2A腺苷受体拮抗剂的时候,平台量化了cAMP通路的变化,给肿瘤免疫治疗指明了新方向。 截至2026年,爱思益普已经给20多个GPCR靶点的新药铺平了路。这种从发现靶点一直验证到功能的全流程服务模式,大大加快了研发速度,还省了不少钱。