中国科学家突破药物合成难题 数万患者受惠于更廉价的抗癌药物

在生物医药领域,抗癌药物研发长期面临合成步骤复杂、生产成本高昂的行业痛点。

以治疗软组织肉瘤的曲贝替定为例,传统工艺需经历40多道合成工序,单支制剂价格高达数万美元,成为制约患者用药可及性的关键瓶颈。

这一困局的突破源自中国科学院上海有机化学研究所的实验室。

上世纪90年代,刚回国的马大为研究员在抗肿瘤药物合成实验中偶然发现:特定氨基酸分子能显著提升乌尔曼反应效率。

这项1901年由德国科学家提出的经典反应,虽能构建药物分子必需的碳杂原子键,但因需贵金属钯催化且反应条件苛刻,实际应用范围有限。

经过15年系统研究,马大为团队在2015年取得革命性突破。

其研发的草酰二胺配体催化剂,不仅将反应温度从200℃降至80℃,更使催化剂成本下降至钯催化剂的万分之一。

这项被《科学》杂志评价为"改写药物合成规则"的成果,使我国在有机合成领域实现从跟跑到领跑的跨越。

技术突破带来显著社会效益。

采用新工艺后,曲贝替定合成路线缩短至12步,生产成本降低92%。

目前全球已有包括抗肿瘤、抗抑郁在内的17种药物采用该技术生产,累计惠及患者超30万人次。

据世界卫生组织测算,相关技术推广使发展中国家抗癌药可及性提升40%以上。

面对成就,马大为始终保持科研初心。

现年61岁的他仍带领团队攻关新一代催化剂,其最新研究的铜基复合催化剂已进入中试阶段。

"每减少一个合成步骤,就可能挽救更多生命。

"这位坚持"实验室—家"两点一线工作模式的科学家表示,团队正探索将技术拓展至阿尔茨海默症治疗药物合成领域。

让更多患者用得起药,既是民生关切,也是科技创新的价值坐标。

药价的下降并非一蹴而就,往往来自无数次反复实验和对关键反应的长期打磨。

面向人民健康需求,把基础研究的“硬功夫”转化为产业可用的“真本领”,在更高水平上实现创新与可及性的统一,正是科研精神在现实社会中的重要注脚。